作為全球第一款幫助男性恢復勃起功能的保健藥物—「威而鋼」。在上市的這段期間，不僅為原廠帶來巨額的利潤，更解決了無數男性難以開口的勃起功能障礙問題。
威而鋼的主要成分是西地那非。西地那非是一種第五型磷酸二酯酶抑制劑，作用於5型磷酸二酯酶（PDE5）；磷酸二酯酶是NO-cGMP通路的負調節因子，通過催化cGMP的分解而調低一氧化氮的作用。一般認為，體內的一氧化氮是用來調節血管平滑肌擴張的因子，因而磷酸二酯酶作用的結果是促進血管平滑肌的收縮。
西地那非可以高選擇性地抑制人體內PDE5活性，PDE5在陰莖海綿體內表達水平極高，而在人體其他組織和器官中則表達較低。在服用西地那非後，陰莖海綿體血管平滑肌在藥物的作用下舒張，則血液流量增加、海綿體充血、陰莖勃起，從而產生對陰莖勃起功能障礙的治療作用。陰莖勃起障礙患者在口服後平均作用時間為27分鐘（臨床數據分布於12-70分鐘之間）
經由上述可以得知，威而鋼的藥效作用原理主要是擴張血管並加速血液流動的速度。一般而言，陰莖是否能順利勃起取決於陰莖處的血管，而陰莖海綿體的充血是否足夠則是決定陰莖勃起后的硬度強弱；西地那非就是通過催化體內的cGMP的分解、抑制PDE5的活性來實現上述的條件，進而使陰莖能夠順利勃起並保持能完成性交的硬度。
威而鋼持續藥效時間
威而鋼的藥效持續時間主要是因人而異，這與服用前後是否有服用其他藥物，或是服用時體內的情況是息息相關的。
根據臨床用藥數據顯示為平均服藥半小時至一小時左右發揮藥效（可在房事前約40分鐘左右服藥），而藥效的持續時間平均則是四十至六十分鐘不等。
由數據來看，威而鋼與其他幫助勃起的藥物之間的差距還是比較明顯的，像是一次性（持續一次房事的時間）以及便捷性（30分鐘左右生效）。也因為這樣，藥物所帶來的副作用以及尷尬場面（陰莖持續勃起）的情況也能大大減少。不過，前提是要根據自己的症狀服用對的劑量。
